1

Jonas MelkeHT-02

Steroidhormoner

Kortikosteroider:

Läroboken (Rang, Dale , and Ritter 4thed.) s416-426.
Läkemedelsboken (2001/2002) s 519-525.

Följande skall repeteras;

Allmänt om steroidhormoner

i)
ii)
iii)
iv)
v)
vi)

Glukokortikoider
Mineralkortikoider
Androgener
Östrogener
Progesteron
VitaminD

- Gemensam struktur och cellulär verkningsmekanism

Glukokortikoider
Kortisol, HPA-axis, CRH, ACTH, Zona fasciculata och Zona reticularis,
negativ feedback.

Fysiologiska effekter av glukokortikoider på:
-Glukosmetabolism
-Proteinmetabolism
-Lipidmetabolism
-Kardiovaskulär funktion
-Kalciumomsättning
-Immunologiska reaktioner
-CNS

Mineralkortikoider
Aldosteron, renin-angiotensin systemet, zona glomerulosa

Fysiologiska effekter av mineralkortikoider på;
- Njuren
- Elektrolyt- och vattenbalans

2

Binjurebarkens farmakologi

1. Substitutionsbehandling
i)Primär binjurebarksinsufficiens, Addisons sjukdom
ii)Sekundär binjurebarksinsufficiens, ACTH brist

Kortisol eller kortisonacetat används vid behandling, syntetiska
glukokortikoider saknar tillräcklig mineralkortikoid effekt. Fludrokortison
(syntetisk mineralkortikoid) läggs till vid primär binjurebarksinsufficiens.

2. Hormoner som farmaka (farmakologisk behandling)
För att undvika hypertoni och vattenretention används oftast syntetiska
kortisolanaloger med lägre (ingen) mineralkortikoid effekt.

Exempel på glukokortikoider samt deras aktivitet i förhållande till
hydrokortison

Substans

Antiinflammatorisk
effekt
1

Mineralkortikoid
effekt
1

Hydrokortison
(Kortisol)
Kortisonacetat
Dexametason
Betametason
Prednisolon
Aldosteron
Fludrokortison

0,8
30
30
4
0
15

0,8
0
0
0,8
500
150

Preparat (några exempel):

Kortisol

Budesonid

Prednisolon

Dexametason

Solu-Cortef®
Kortison - Cortal®

Pulmicort®

Prednisolon®

Decadron®

Betametason

Fludrokortison

Betapred®

Florinef®

3

Behandlingsstrategier vid glukokortikoidterapi

1. För varje patient måste adekvat dos bestämmas genom “trial and error”,
och dosen måste ändras om patienten förbättras eller försämras. Man
strävar efter lägsta effektiva dos.

i)

Vid smärtsamma tillstånd som inte är livshotande, t.ex. reumatoid
artrit, börjar man med en låg dos och ökar successivt tills man
minskat patientens smärta till tolerabla nivåer. Total smärtlindring
eftersträvas ofta inte.

ii)

Då terapin riktar sig mot livshotande tillstånd som t.ex.
inflammatoriska tarmsjukdomar ska den initiala dosen vara hög.
Doseringen kan upprepas en eller ett par gånger vid utebliven
effekt. Vid stabilt läge kan dosen sänkas långsamt och försiktigt om
patienten övervakas.

2. En enda dos, även väldigt hög, av kortikosteroider ger inga skadliga
bieffekter.

3. Några dagars behandling med kortikosteroider ger sällan skadliga
biverkningar om inte doserna är väldigt höga.

4. Om behandlingen löper över flera veckor eller månader eller om dosen
överstiger en normal substitutionsterapi ökar incidensen skadliga och
potentiellt livshotande biverkningar.

5. Bortsett från substitutionsterapi till binjurebarksinsufficienta patienter är
behandling med kortikosteroider inte specifik eller kurativ utan främst
palliativ.

6. Steroider lokalt är önskvärt om möjligt för att minimera
biverkningsrisken. Ex. Inhalationssteroider, injektion i leder, kortison i
salvor och lösningar vid eksem m.m.

7. Långvarig behandling med kortikosteroider innebär en klar risk för
uppkomst av binjurebarksinsufficiens som kan vara livshotande. Ett
plötsligt avbrott av en behandling kan resultera i en Addisonkris. På grund
av detta skall glukokortikoider trappas ut långsamt och patienter under
eller efter behandling bör ges steroidskydd i samband med stress som
infektion, kirurgi, trauma etc.