Målbeskrivning: Farmakologi: ANS, glatt muskulatur (Gunnar Tobin, vt-01)
1. I kursavsnittet ingår en humanlaboration (Effekter av autonomt verkande farmaka på ögat).
2. Transmission i PNS: kolinerg, adrenerg och icke-adrenerg, icke-kolinerg (NANC) transmission
a) Synaptologi inkluderande kunskap om syntes, upplagring, frisättning och eliminering av transmittorer, och möjliga angreppspunkter för farmaka. (GG:131-134 (134-137))
1. Acetylkolin
2. Noradrenalin
3. 5-Hydroxytryptamin
4. Puriner
5. Peptider
6. Kväveoxid
b) Receptorer och subklassifikation: distribution och transduktionsmekanismer (receptor-effektor-systemet).
1. Kolinerga receptorer (GG: 115-118)
a) Nikotinreceptorer
Skelettmuskel (NM) och neuronal (NN)
b) Muskarinreceptorer
Muskarina M1-M4, m5-receptorer
2. Adrenerga receptorer (GG: 118-130)
a) a -adrenerga
a 1-adrenerga
a 2-adrenerga
b) b -adrenerga
b 1-adrenerga
b 2-adrenerga
b 3-adrenerga
3. 5-HT-receptorer ((GG: 254-255))
5-HT1-4
3. Farmaka som interagerar med kolinerg, adrenerg samt NANC transmission. Biverkningar och kliniska aspekter för substanser vars verkningsmekanism utgörs av följande:
a) Synteshämning
b) Metabolisk transformation
c) Blockering av transportsystem i nervcellsmembranet
d) Blockering av transportsystem i membran i granulae
e) Transmittorutträngning från axonala terminaler
f) Frisättningshämning
g) Receptoragonism
h) Receptorantagonism
i) Hämning av enzymatisk transmittornedbrytning
4. Sjukdomslära undervisas huvudsakligen under organspecifika delar.
Sidhänvisningar för punkt 3 och 4: GG: 141-146, (146-150), 150-154, (154-156), 156-159, (161-174), 183-185, (189-190), (211), 212-218, (219-222), 222-236, (237-238), 238-241.
Instuderingsuppgifter farmakologi: ANS
Kunskap om hur nerven överför information över synapser och neuroeffektor kopplingar med specifika kemiska transmittorer kan således i många fall förklara såväl direkta som indirekta effekter av många olika droger på glatt muskel, hjärtmuskel och körtlar. Kunskap om de principiella angreppspunkter som föreligger för farmaka inom det perifera nervsystemet är mycket viktigt för att förstå verkningsmekanismer och biverkningar.
1. Redogör med avseende för acetylkolin, noradrenalin, adrenalin
a) Receptorerna och deras subtyper
b) Målstrukturer för farmaka - syntes, upplagring, frisättning, receptorer, nedbrytning
c) Exempel på läkemedel och indikationer
2. Redogör för icke-adrenerg, icke-kolinerg transmission och läkemedel
a) Sensoriska transmittorer
b) Transmittorer i efferenta nerver; särskilt NO- transmittorer.
c) Receptorer, målstrukturer för farmaka.
3. Redogör för klassificeringen av den muskarina receptorn och ange substanser som verkar selektivt på de olika subtyperna. Redogör för hur farmaka som påverkar den muskarina receptorn utnyttjas i terapin.
4. Redogör för klassificeringen av den a -adrenerga receptorn, samt hur agonister och antagonister utnyttjas i terapin.
5. Redogör för klassificeringen av den b -adrenerga receptorn, samt hur agonister och antagonister utnyttjas i terapin.
6. Redogör direkt och indirekt verkande parasympatomimetika vad avser farmakoterapi
7. Redogör direkt och indirekt verkande sympatomimetika vad avser farmakoterapi.
8. Redogör för eliminationsvägar för från nerven frisatt transmittorsubstans, samt hur detta kan utnyttjas i terapin.
9. Redogör för hur olika muskarina och b -adrenerga receptorer kan samverka på den glatta muskelcellen.
10. Redogör för hur transmittorfrisättningen kan påverkas av presynaptisk belägna receptorer.
11. Förklara varför så många läkemedel kan ge upphov till muntorrhet.
12. Beskriv om och varför Du önskar/ej önskar förskriva
a) en oselektiv muskarinerg antagonist till en astmatiker
b) en oselektiv b -adrenerg antagonist vid samtidig hypertension och astma
c) en oselektiv b -adrenerg antagonist vid tremor och palpitationer
d) en oselektiva a -adrenerg antagonist vid hypertension