KALCIUMKANALBLOCKERARE

- har ju lite grand hamnat

En Stol! En Förpackning Kalciumkanalblockerare! En Annan Stol!

MELLAN STOLARNA


- i så måtto att de omnämnts i olika sammanhang (t e x vid hypertoni-, angina- och arytmiförläsningarna) - men inte systematiskt blivit genomgångna separat...

Därför kommer på begäran här en aktuell sammanfattning:



- De åtta st kalciumkanalblockerare ("kalciumantagonister") som f n är godkända i FASS är:

A.) "Kalciumantagonister med övervägande kärlselektiv effekt":

I.) Dihydropyridinderivat:
- amlodipin
- felodipin
- isradipin
- nifedipin
- nimodipin
- lerkanidipin

B.) "Kalciumantagonister med direkt hjärtselektiv effekt":

II.) Fenylalkylaminderivat:
- verapamil

III.) Bensotiazepinderivat:
- diltiazem


- EN YPPERLIG PPT-PRESENTATION AV KALCIUMKANALBLOCKERARE FINNS HÄR!



- EN MYCKET KOMPAKT, UTFÖRLIG TEXTBESKRIVNING (HTML) FINNS HÄR!




Sammanfattning:

- Det existerar ett antal olika (komplext uppbyggda) typer av kalciumkanaler (L, T, N-typer...).

De godkända substanserna blockerar L-typ-kanaler.

Tre kemiska klasser: dihydropyridiner (flest antal preparat), fenylalkylaminer och bensotiazepiner.

Samtliga binder till alfa-1-subenheten av L-typ-kanalen, men där till olika sites vilka interagerar allosteriskt med kanalens "gating" (samt med varandra), så att kalciumjonen förhindras att passera genom kanalens "por". (De verkar alltså inte genom att själva helt enkelt passivt "plugga igen" denna por...)

Huvudsakliga effekter på glattmuskelceller i kärl och myokard.


TVÅ TYP-PREPARAT:

1.) Verapamil, "utpräglat hjärtselektiv":

Indikationer:

- Hypertoni
    (Verapamil skall användas först då behandling med diuretika och/eller beta-receptorblockerare ej har givit önskad effekt eller är olämpliga.)
- Angina pectoris
- Profylaktisk behandling efter den akuta fasen av en hjärtinfarkt när beta-adrenoceptorblockerare ej kan användas.
- Förmakstakyarytmier och AV-nodala takyarytmier
    (Förkortar platåfas genom att minska inflödet av Ca2+. Detta leder till:
- Hämning av prematura ektopiska hjärtslag genom att fas 4-depolarisarisationen förhindras.
- Minskning av hjärtkontraktilitet)
Således effektivt vid behandling av förmakstakykardier, men ej av ventrikeltakykardier.
Används ej tillsammans med betablockerare pga additiv effekt avseende hjärtdepression.
Används ej vid underliggande störning i hjärtkontraktilitet.

Kontraindikationer:

Obehandlat AV-block av grad II och III
Sick sinus syndrom
Akut hjärtinfarkt
Förmaksflimmer i kombination med WPW
Hjärtsvikt
Digitalisintoxikation
Kardiogen chock

Biverkningar:

- Ankelsvullnad, yrsel, huvudvärk, trötthet
- Hypotension, hjärtsvikt, bradykardi
- Förstoppning, illamående





2.) Nifedipin, "utpräglat kärlselektiv":

Indikationer:

- Stabil angina pectoris
- Hypertoni

Kontraindikationer:

Obehandlad hjärtsvikt
Akut hjärtinfarkt
Kardiovaskulär chock

Biverkningar:

- Ankelsvullnad, yrsel, huvudvärk, trötthet, ansiktsrodnad med värmekänsla
- Hjärtklappning
- Diarré, förstoppning, illamående




(2006-05-20)